据史料记载,最早进入滦河上游的是山戎和东胡人。
公元三世纪,东胡后分为两支--鲜卑与乌桓,元上都所在地便是乌桓族的世居地。
公元四世纪之后,拓拔鲜卑兴起,建立北魏王朝,元上都所在地是北魏的塞外牧地。
公元十世纪,辽王朝、金王朝,均以这里为优良的狩猎、游幸之地。
南宋乾道四年(1168年),金世宗完颜雍将此命名为金莲川,为 “莲者连也,取其金枝玉叶相连之义”。
南宋嘉定四年(1211年),成吉思汗率蒙古骑兵南下征金,占领了滦河上游的桓州,金莲川演变为成吉思汗的避暑地。
南宋嘉定八年(1215年),成吉思汗以桓州凉陉为其“夏宫”。成吉思汗分封众将时,元上都地区是木华黎家族的世袭领地。
南宋嘉定四十九年-宝祐五年(1256~1258年),忽必烈命近臣僧子聪(刘秉忠)于桓州城东、滦水北岸的龙冈相地建城,命名为开平。忽必烈即位建元中统后,开平府不断得到增修扩建。
元朝中统四年(1263年)升为都城,定名上都。
元朝至元八年(1271年),忽必烈定国号为“元”,上都城和大都城成为元朝交替使用的两个都城,经历十一帝,108年。一直到元朝末年,上都始终是元朝的政治、经济、军 事、文化中心。
1996年,元上都遗址首次列入中国申报世界遗产预备名录。
1999年,国家投入100万元将遗址内“五一种畜场”103户职工迁出,将遗址围封。
2002年,内蒙古自治区修复元上都遗址皇城城墙300多米,填平遗址内菜窖、人工渠等设施,并关闭了遗址内通行的公路。
2006年,元上都遗址再次被国家列入重设的申遗预备名录。
2008年,申遗进入实质性操作阶段。
2009年,自治区成立了以时任内蒙古自治区政府主席巴特尔为组长的申遗工作领导小组,申遗工作进入关键阶段。
2010年1月,为恢复元上都遗址原始生态环境,加强遗址环境治理与保护,推进元上都遗址申报世界文化遗产进程,政府建立了元上都遗址自然保护区,确定1814.52平方公里范围为元上都遗址申遗保护区,其中申报区34342公顷、缓冲区147110公顷。元上都遗址本体外围湿地、草原、森林都被列入了元上都遗址申遗保护区范围。
2011年制定了《元上都遗址保护总体规划》、《元上都遗址保护管理办法》和《元上都遗址生态环境与特色景观保护规划》等一系列保护法规;投资6000余万元的元上都遗址博物馆工程;元上都遗址于2011年7月15日将正式向游客开放。2011年8月,按照《保护世界文化和自然遗产公约》和《实施世界遗产公约的操作指南》要求,联合国专家对元上都遗址就遗产价值、保护管理等方面进行了实地考察评估。
2012年5月,世界遗产中心发布正式报告,通过了申遗文本中关于遗产突出普遍价值的陈述,认定其真实性、完整性以及保护管理状况完全符合世界遗产的要求,提名元上都遗址列入世界文化遗产。6月29日在俄罗斯圣彼得堡召开的第36届世界遗产委员会会议一致同意将中国申报的文化遗产项目元上都遗址列入《世界遗产名录》。