什么是拟胆碱作用

拟胆碱药
　　"拟胆碱药"包括能直接激动胆碱受体的药物（如毛果芸香碱）以及具有抗胆碱酯酶作用的药物（如毒扁豆碱、新斯的明等），后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
　　概念
　　指一类作用与乙酰胆碱相似的药物
　　分类
　　直接拟胆碱药：
　　作用并兴奋Ach- 受体(M 受体/N 受体) 。
　　间接拟胆碱药：
　　抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。
　　直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
　　完全拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药；
　　乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
　　节后拟胆碱药，即M胆碱受体激动药；
　　毛果芸香碱
　　N胆碱受体激动药（无临床应用价值）
　　毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）
　　【作用】
　　选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R， 产生M- 样作用。
　　对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。
　　缩瞳
　　降低眼内压
　　调节痉挛
　　缩瞳
　　降低眼内压
　　房水产生与流向:
　　睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房面的毛细血管渗出→后房→瞳孔→前房→房面间隙→经滤帘流入巩膜静脉窦→流入眼球壁外静脉。
　　调节痉挛
　　调节：使晶状体聚焦，以适于视近物的过程。
　　兴奋睫状肌上M-R，使睫状小带放松，晶体因自身具有的弹性而变凸，致屈光度增加。此时只适合于视近物，看远物模糊。称为调节痉挛。
　　【临床应用】
　　青光眼
　　闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）效果好
　　开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）
　　虹膜睫状体炎
　　与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），可使虹膜与晶体的粘连剥离，防止虹膜与晶状体粘连。
　　【注意事项】
　　滴眼后要压迫内眦，防止药物经鼻泪管入鼻腔，产生吸收副作用。
　　勿长期滴眼，以防发生粘连！拟胆碱药

一、M胆碱受体激动剂

毛果芸香碱

药理作用：1、缩瞳、降低眼内压、和调节痉挛。

2、能激动腺体上的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺增加明显。还可兴奋胃肠平滑肌、支气管平滑肌（诱发哮喘）、子宫、膀胱平滑肌。

临床应用：1、青光眼 2、虹膜睫状体炎 3、M胆碱受体阻断药中毒。

不良反应：流涎、多汗、呼吸道分泌物增加、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷、气短、支气管痉挛和呼吸困难。可用阿托品作为对症治疗。

二、胆碱酯酶抑制剂

（一）可逆性胆碱酯酶抑制药

新斯的明

药理作用:除抑制胆碱酯酶外、换能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，促进运动神经末梢释放ACh。新斯的明对眼、腺体、心血管、支气管平滑肌作用较弱。对胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌兴奋作用较强。尤其对骨骼肌兴奋作用最强。因为：抑制胆碱酯酶，增强乙酰胆碱的作用；直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体；促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

临床应用: 1、重症肌无力

2、术后腹气胀、尿潴留

3、非除极化型肌松药中毒，但禁用于琥珀胆碱过量中毒解救。

4、阿托品中毒

不良反应：过量可引起恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力家中等症状。中毒量可致“胆碱能危象”。

机械性肠梗阻、尿路阻塞、支气管哮喘患者禁用。

（2）难逆性胆碱酯酶抑制剂

此类要主要为有机磷酯类，能持久地与胆碱酯酶结合并一直胆碱酯酶活性，不宜水解，时间稍长，酶活性极难以恢复，对人体的毒性很大。

能与胆碱受体结合，并且能产生ACh的相似作用。如能产生心脏抑制，血管扩张，内脏平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小等！