药物代谢动力学单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。与利培酮速释剂相比，本品的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12 mg，每日1次（作为缓释片给药）和利培酮速释片4 mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释剂的波动指数为38%，而利培酮速释剂为125%（见图1）。图1. 12mg帕利哌酮按2mg缓释片6片/次，每日1次连续服用6天的稳态浓度特征（以帕利哌酮浓度表示）与利培酮速释制剂第一天2mg，第2-6天4mg/天的稳态浓度（以帕利哌酮+利培酮表示）比较 服用本品后，帕利哌酮的(+)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的(+)到(-)比例大约为1.6。吸收和分布服用本品后帕利哌酮口服绝对生物利用度是28%。给予伴高脂/高热膳食、健康能走动受试者12 mg的帕利哌酮缓释片后，帕利哌酮平均Cmax和AUC较禁食状态分别升高60%和54%。另在不考虑用餐时间的情况下，对受试者进行了确立本品安全性和疗效的临床试验。尽管服用本品可不考虑进食情况，但服用本品时进食可能会增加帕利哌酮暴露量（参见［用法用量］）。根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487 L。外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74%。代谢和清除尽管体外研究提示，CYP 2D6和CYP 3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用（参见[药物相互作用]）。5位健康自愿者口服单剂1 mg [sup]14[/sup]C标记的帕利培酮速释制剂一周后，给药量的59%（范围 ：51-67%）以原形从尿中排泄，32%（26-41%）的剂量作为代谢产物被回收，6-12%的剂量没有被回收。尿中大约有80%的放射活性物质，粪便中大约11%。已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10% ：脱烃基作用、羟化作用、脱氢作用和苯并异恶唑裂解。人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP 2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量或清除率差异。特殊人群肾损害患者中度和重度肾损害的患者应当减少本品的剂量（参见［用法用量］）。在不同程度肾功能损害的受试者中研究了帕利哌酮3 mg缓释片的分布。结果显示，肌酐清除率的下降伴随着帕利哌酮清除的降低。轻度肾功能损害受试者（CrCl=50 mL/min至[80 mL/min）帕利哌酮总清除率下降32%，中度损害受试者(CrCl=30 mL/min至[50 mL/min)为64%，重度损害受试者(CrCl =10 mL/min至[30 mL/min)为71%，与健康受试者相比，对应的平均暴露量分别增加（AUCinf）1.5倍，2.6倍和4.8倍。轻、中、重度肾损害患者的平均终末清除半衰期分别为24小时，40小时和51小时，相比之下，正常肾功能受试者的半衰期为23小时（CrCl≥80 mL/min）。肝损害患者在于中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量调整。还没有在重度肝损害患者对本品进行研究。老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人可能有必要调整剂量（参见上文的肾损害患者以及［用法用量］）。种族不推荐根据种族调整剂量。在日本和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。性别不推荐根据性别调整剂量。在男性和女性中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。吸烟不推荐根据吸烟状态调整剂量。根据利用人肝酶进行的体外研究数据，帕利哌酮不属于CYP1A2的底物，因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。
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