毒扁豆碱的来源 性质

中文别名： 毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林 、卡拉巴豆碱 英文别名： Antilirium、Eserine、 Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto- Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol Cas号：【57-47-6】 分子式：C15H21N3O2，分子量：275.35 性状：一种生物碱， 它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶； 熔点102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃ 的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（ 氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。 毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、 暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色， 对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林， 使产物失去疗效。 药品类别： 作用于植物神经系统药 药理药动 常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用， 使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解， 从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织， 本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶， 只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。 因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0％ 溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。 降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。 在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。 本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。 缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小， 小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。 其机制与毛果芸香碱相似。 它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。 故已较少做全身给药，只用于眼科。 毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性， 如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等) 可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。 皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 适应症 为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。 用法用量 成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；拮抗东莨菪碱，静注 3—4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个症状出现时，即脉搏＜60次／ 分钟，心律失常或面部肌肉抽搐，均应另作对症处理，不得再追加。 ②用于青光眼，滴眼每日 2—3次，眼膏每日 1—3次。 小儿慎用或勿用。 [制剂与规格]水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml：1mg(2) 2ml：2mg 水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5％ 水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25％ 滴入眼睑内，每 4— 6小时一次。 [制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％ 0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等. 不良反应 注射给药逾量时，不良反应的发生率和严重性， 比本类药中其他品种为高且严重，遇有多汗、恶心、呕吐或(和) 腹泻应即停药，青光眼患者局部用药，可出现视觉模溯、眼或眉痛、 眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等，遇先兆即应停用。 静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥。 (1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛，药物通过皮肤、 粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。 青年人和儿童更为常见。 (2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。 此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。 接触性过敏性皮炎,刺激性结膜炎,眼睑痉挛. 禁忌症 角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 中国医学健康网本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、 肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状，应慎用或禁用 注意事项： 常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（ 1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色， 即不宜再用。其溶液亦易变红色， 加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮， 容器最好能先以1％盐酸洗净。 如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深， 则疗效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0. 1％依地酸二钠可延缓其变色。